Что значит гипотензивное средство

Гипертоническая болезнь (ГБ) – хроническое заболевание сердечно-сосудистой системы, при котором у человека постоянно повышено или часто повышается артериальное давление (АД), Гипертония приводит к острым и хроническим осложнениям.

Лечение ГБ может быть патогенетическим ,влияющим на механизмы развития болезни (используются препараты гипотензивные), или симптоматическим (лечение проявлений).

Патогенетическую терапию нужно продолжать каждый день в течение всей жизни, поправляя дозировки с учётом кровяного давления в конкретный момент.

Характеристика гипотензивных препаратов

Антигипертензивное действие лекарств отличается в зависимости от его группы.

Обычно гипотензивная терапия назначается взрослым даже с минимальными отклонениями от нормального АД (чаще всего при повышении систолического давления до 140 мм.рт.ст. и выше).

Выделяют несколько групп различных гипотензивных препаратов, которые отличаются механизмом действия, показаниями, побочными эффектами. Современные гипотензивные лекарства для постоянного приёма делят на 5 групп.

В них входят как таблетированные формы, так и растворы для инъекций. Таблетки пациенту назначают для приёма дома или в стационаре, а в больницах чаще назначают внутривенные инфузии (вливания) препаратов.

Часть препаратов назначается для продолжительного лечения хронической артериальной гипертензии (гипертонической болезни), другие применяются для быстрого снижения давления.

Лекарства есть в таблетированном виде для приёма внутрь через рот, в виде растворов для инъекций (внутримышечных, внутривенных струйных и внутривенных капельных введений), в виде спреев для ингаляции (вдыхания) или распыления под язык.

Классификация

Антигипертензивные средства – это большая группа лекарств с множеством разных действующих веществ и огромным количеством торговых комбинаций.

Чаще всего врачи используют такую классификацию современных гипотензивных препаратов по механизму действия:

Препараты первого ряда:

  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ);
  • блокаторы ангиотензиновых рецепторов;
  • антагонисты кальция;
  • бета-адреноблокаторы;
  • диуретики (мочегонные).

Препараты второго ряда:

  • неселективные адреноблокаторы (альфа- и бета-блокаторы);
  • альфа 2-адреномиметики;
  • препараты раувольфии;
  • другие препараты.

Гипотензивное действие каждой группы неодинаковое: одни быстро и ненадолго понижают давление, другие начинают действовать через несколько часов и прекращают через десятки часов.

Большинству пациентов для постоянного приёма назначаются препараты первого ряда. Одно или несколько средств человек должен принимать один или несколько раз в день.

Перед приёмом и в течение всего дня нужно контролировать своё артериальное давление, при необычно низком – снижать дозировку препарата или отменять приём в этот день, а после – консультироваться с врачом.

Второй ряд препаратов применяется реже из-за более выраженных побочных эффектов. Так, антигипертензивные препараты центрального действия могут снижать давление слишком быстро, но последующий эффект – резкое нарастание АД.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – так называется одна из часто применяемых групп гипотензивных препаратов быстрого действия. Их механизм действия связан с биохимической «ренин-ангиотензин-альдостероновой» системой.

Это последовательное превращение и изменения гормонов, котораые начинаются в нефронах (структурная единица почки) и заканчиваются созданием гормонов с гипертензивным эффектом.

Почки – один из органов, напрямую участвующих в контроле давления крови. Во время фильтрации крови в почечных клубочках специальные клетки контролируют скорость кровотока и при необходимости сигнализируют о недостаточном поступлении крови.

Так вырабатывается ренин – малоактивное вещество, которое сразу начинает трансформироваться в более гипертензиогенные формы.

Сначала создаётся ангиотензиноген, а из него – ангиотензин (АТ), реакция происходит с участием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Затем ангиотензин ферментируется до альдостерона, а эти два гормона значительно повышают АД.

Гипотензивный эффект ингибиторов АПФ связан с блокировкой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая часто включается в работу при недостаточном почечном кровообращении.

У здоровых людей это происходит только при понижении давления, но часто РААС начинает функционировать при нарушении строения или функции почечных сосудов (воспаление, аутоиммунные процессы, атеросклероз и другие причины).

Один из возможных побочных эффектов – появление сухого кашля. Блокировка фермента ведёт к нарушению работы других гормональных систем, что, в конечном итоге, может проявиться в виде незначительного, постоянного сухого кашля, который ничем не снимается.

Если кашель появился вскоре после начала приёма иАПФ и прекращается с их отменой, то данная группа препаратов не подходит этому пациенту.

ИАПФ и диуретики действуют на почки для снижения давления. Механизмы работы различны, но все три группы нужно применять особенно осторожно при наличии почечных заболеваний.

Наиболее часто использующиеся представители группы ингибиторов АПФ такие:

  1. «Эналаприл» (в дозировке 5-40 мг, принимается 1-2 раза в день);
  2. «Каптоприл» (25-100 мг, 1-3 приёма в день);
  3. «Лизиноприл» (10-40 мг, 1-2 раза в день);
  4. «Рамиприл» (2,5-20 мг, 1-2 раза в день);
  5. Другие препараты (обычно заканчиваются на «прил»).

Блокаторы

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) также действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Если иАПФ плохо работают или не могут быть назначены, можно воспользоваться блокаторами АТ.

Такие гипотензивные лекарственные средства (ЛС) блокируют специфические рецепторы, реагирующие на наличие в крови ангиотензина, этим и уменьшают его действие.

Гипотензия как гипотензивный эффект достигается не сразу: в зависимости от препарата выздоровление может наступить только через неделю.

Они обычно назначаются при гипертонии, связанной с патологией почек или сердца. Побочные эффекты проявляются редко. Противопоказания – стеноз (сужение) почечных артерий.

Самый популярный представитель – «Валсартан». Принимают его в дозировке 80-320 мг в день.

Также в эту группу гипотензивных средств относятся все сартаны: «Телмисартан» (по 20-80 мг в сутки), «Ирбесартан» (в суточной дозировке 150-300 мг), «Лозартан» (по 50-100 мг в день), «Кандесартан» (по 8-32 мг в сутки) и другие.

Антагонисты кальция

Группа антагонистов кальция осуществляет своё действие на специфические кальциевые каналы в миокарде. Для сокращения мышцы нужен переход определённых ионов из клетки наружу, а взамен – вхождение других молекул.

Во время расслабления происходит обратное движение. Каналы мышечных клеток сердца, которые пропускают ионы Ca2+, можно временно заблокировать, тем самым снизив частоту и силу сокращений сердца.

Если систола происходит менее интенсивно, проявления артериальной гипертензии снижаются.

Также влияет на мышечный слой сосудов: артерии, питающие сердце, расширяются. Благодаря этому эффекту антагонисты кальция часто назначают людям со стенокардией.

Не вызывают побочных эффектов у людей с сердечной недостаточностью, которую лечат препаратом «Дигоксин», диуретиками, ингибиторами АПФ.

Выделяют 3 группы антагонистов кальция, потому что каждая имеет свой механизм действия:

  1. Производные фенилалкиламина.
  2. Производные бензодиазепина.
  3. Производные дигидропиридина.

Побочные эффекты и особенности назначения есть у каждого подвида группы антагонистов кальция. АК применяются для плавного снижения давления, его постоянного контроля. Антигипертензивными средствами этой группы являются:

  1. «Амлодипин» – принимается по 2,5-10 мг в сутки;
  2. «Нифедипин» – по 20-120 мг в день;
  3. «Верапамил» – 120-480 мг за сутки в 1-2 приёма;
  4. «Дилтиазем» – 120-480 мг в день.

Бета-адреноблокаторы

Адреналин и норадреналин (гормоны-катехоламины) имеют свойство повышать давление путём сужения сосудов или усиления сокращений сердца.

В миокарде расположены β-адренорецепторы (бета), которые при обнаружении катехоламинов усиливают силу сокращений и учащают их.

По мере исследования эффекта этой группы было обнаружено, что антигипертензивные препараты действуют и на другие органы.

Оказалось, что бета-адреноблокаторы могут действовать неселективно: чувствительные рецепторы есть не только в сердце, а блокада рецепторов в других органах ведёт к побочным эффектам лекарства.

Сейчас существует две группы гипотензивных препаратов группы бета-адреноблокаторов: кардиоселективные (действуют избирательно на β2-адренорецепторы сердца) и некардиоселективные. Предпочтение при лечении гипертонии отдают селективным.

Врачи часто назначают комбинации: мочегонные средства + бета-адреноблокатор, антагонист кальция + бета-блокатор.

Некоторые представителей бета-блоков действуют медленно и должны приниматься длительно в таблетированном виде, другие быстро снижают давление.

Так, при надпочечниковой недостаточности «Фентоламин» вводят внутривенно для резкого снижения АД). Таблетку аналогичного препарата, что проявляет такое гипотензивное действие, давать бессмысленно – скорость всасывания будет слишком маленькая.

  1. «Атенолол» – принимается по 12,5-50 мг 2 раза в сутки;
  2. «Бисопролол» – 2,5-20 мг в день;
  3. «Карведилол» – 12,5-50 мг в сутки, принимается 1-2 раза в день.

Мочегонные

Эти препараты давно применяются для лечения гипертонической болезни. Изначально применялся мочегонный эффект растений, сейчас чаще пользуются таблетированными формами и растворами для инъекций.

Гипотензивный эффект диуретиков основан на том, что из организма (в первую очередь – из крови) выводится жидкость. Так уменьшается объём крови, но при неизменном объёме кровеносных сосудов артериальное давление снижается.

Применение данного вида гипотензивных средств возможно только при внимательном контроле объёма выпитой жидкости и объёма мочи.

Выделяют 5 групп диуретиков по механизму действия:

  1. Тиазидные.
  2. Тиазидоподобные.
  3. Петлевые.
  4. Калийсберегающие.
  5. Осмотические.

Тиазидные и тиазидоподобные увеличивают содержание калия в моче, а каждый ион калия «удерживает» рядом с собой несколько молекул воды. Петлевые уменьшают всасывание ионов натрия и хлора из первичной мочи, что также усиливает выделение воды.

Калийсберегающие блокируют действие альдостерона, который ограничивает выделение натрия и жидкости вместе с ним. Осмотические создают дополнительный осмотический эффект, при котором экскретируется больший объём мочи.

Основными диуретиками считаются:

  1. «Фуросемид» – от 20 до 480 мг в сутки, от одного приёма до шести;
  2. «Спиронолактон» – 25-100 мг в сутки, 3-4 приёма;
  3. «Гидрохлортиазид» – 12,5-50 мг, 1-2 раза в день;
  4. «Индапамид» – 1,25-5 мг, 1 раз в сутки.

Народные

Антигипертензивный эффект препаратов народной медицины часто связан с психологическими факторами. Гипотензивные свойства таких веществ часто не доказаны, но человек, ожидая получить реальный результат, неосознанно настраивает себя на улучшение.

Возможности принимать народные средства для снижения АД большие, но крайне желательно комбинировать их с другими аптечными гипотензивными средствами. Это значит, что гипотензивное действие этих препаратов может суммироваться.

Иногда передозировка приводит к гипотонии – слишком выраженному падению давления.

Допустимые комбинации

Для длительного приёма часто назначают несколько антигипертензивных препаратов в виде комбинированного лечения.

Вышеописанная классификация антигипертензивных средств описывает основные механизмы действия каждой группы, а зная, какая именно гипертония преобладает у конкретного пациента, желательно применять подходящий комплекс гипотензивных средств.

Нужно избегать одновременного приёма гипертензивных средств, препаратов с аналогичным эффектом из других групп.

Хорошо снижают давление такие комбинации:

  • иАПФ+диуретики;
  • антагонисты кальция+бета-блокаторы;
  • диуретик+диуретик.

Перечень эффективных средств последнего поколения

В каждой группе можно выделить наиболее популярных представителей с минимальными побочными эффектами. Идеальным будет сочетание двух гипотензивных препаратов с разными механизмами действия в минимальных дозах.

Можно выделить несколько современных и часто назначаемых антигипертензивных препаратов:

  1. «Лизиноприл» (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента). Продолжительно действует. Достаточно приёма 10-20 мг для большинства пациентов. Снижает давление крови, так как уменьшается нагрузка на мышечную стенку сосудов. Возможный побочный эффект – сухой постоянный кашель, при появлении которого препарат должен быть отменён. Не назначается при определённых заболеваниях почек.
  2. «Кандесартан» (блокатор рецепторов ангиотензина). Новый гипотензивный препарат группы сартанов, хорошо снижающий гипертензию. Эффективные дозировки: 8-32 мг в сутки, достаточно разового приёма. Противопоказан при гиперкалиемии (повышении уровня калия в крови).
  3. «Фелодипин» (дигидропиридиновый антагонист кальция). Снижает систолический (сердечный) выброс, поэтому и снижает АД. Принимается в дозе 2,5-10 мг в сутки с контролем диуреза (объёма суточной мочи).
  4. «Небиволол» (кардиоселективный бета-блокатор). Как и аналоги, данные кардиоселективные лекарственные средства снижают силу сокращений сердца. Достаточно разового приёма 5-10 мг. Важно контролировать АД после приёма.
  5. Индапамиды (тиазидоподобные диуретики). Это следующие по частоте назначений за иАПФ препараты. Увеличивают объём выделяемой мочи, чем снижают объём крови и её давление на кровеносные сосуды. Разрешено 1,25-5 мг препаратов в сутки с внимательным подсчётом диуреза.

Гипотензивная терапия при гипертоническом кризе

Врачи отделений терапии, участковые, сотрудники «скорой» просят людей контролировать приём препаратов. При их пропуске может начаться гипертонический криз – резкое повышение АД до 180 мм.рт.ст и более.

Лечение больных людей начинают с таблеток, снижающих не силу сокращений сердечной мышцы, а снимающих сосудистый спазм. Обычно при кризе сердце работает чрезмерно, но повлиять на его сокращения сложно.

Почти всегда хватает таблеток приёма 1-2 раза до консультации врача. Применяются «Каптоприл», «Нифедипин», «Нитроглицерин», «Пропранолол», «Фентоламин» и другие.

Основные ошибки – игнорирование, позднее обращение, приём неправильных препаратов. Гипертензивные (в том числе кофеин) средства категорически противопоказаны. Также при гиперкалиемии основными запрещёнными препаратами являются иАПФ.

Противопоказания

Каждая группа имеет свои противопоказания к их назначению. Общими являются:

  • отсутствие повышения АД;
  • нормальное АД на фоне приёма гипертензивных препаратов, других средств, повышающих давление;
  • аллергические реакции на препарат или его компоненты;наличие сопутствующих заболеваний (например, инфаркта, заболеваний почек) подбор препаратов осуществляется врачом.

Выбор лекарства зависит от конкретных противопоказаний для конкретного средства. Так, при болезнях почек не всегда можно назначать диуретики и иАПФ.

В некоторых особенностях течения (АГ с длительным периодом нормотензии) обычные дозировки могут вызвать гипотонию.

Побочные эффекты

Антигипертензивные препараты и средства, в первую очередь, опасны резким снижением АД. Также из побочных эффектов следует отметить тошноту, снижение внимания, головокружение, слабость.

У некоторых групп есть свои особенности побочных эффектов (иАПФ иногда вызывают кашель).

Выводы

Антигипертензивные средства – важная группа препаратов для лечения одной из самых распространённых современных болезней (артериальной гипертензии).

Разнообразие групп антигипертензивных препаратов позволяет подобрать каждому пациенту подходящее лекарство.

Отменять препараты самостоятельно можно только в случае появления резких побочных реакций или осложнений, в других случаях – временно снижать дозировку и консультироваться с врачом по поводу дальнейшего лечения.

Гипотензивными (антигипертензивными) называют препараты, способные снижать системное АД и применяемые главным образом для лечения и профилактики различных форм артериальной гипертензии, а также при других патологических состояниях, сопровождающихся спазмом периферических сосудов.

По механизму действия гипотензивные средства (ГС)делятся на 5 групп:

1. Нейротропные средства

2. Миотропные средства

3. Антагонисты кальция

4. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

1.Нейротропные препараты. Гипотензивное действие этих препаратов опосредуется через нервную систему. Сюда относятся следующие группы препаратов:

· седативные средства – бромиды, препараты валерианы и пустырника, магния сульфат;

· снотворные – фенобарбитал, этаминал-натрий;

· нейролептики – аминазин, резерпин, раунатин, дроперидол;

· транквилизаторы – хлозепид, сибазон, триоксазин, оксилидин;

· ганглиоблокаторы – бензогексоний, пентамин, пирилен, имехин, арфонад;

· альфа-адреноблокаторы – фентоламин, пироксан, тропафен, празозин, дигидроэрготамин;

· бета-адреноблокаторы – анаприлин (обзидан), вискен, тразикор (окспренолол), корданум, коргард, спесикор;

· симпатолитики – резерпин, раунатин, октадин;

· активаторы a2-адренорецепторов ЦНС – клофелин, метилдофа.

Магния сульфат – Magnesii sulfas

При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное или наркозное действие (в зависимости от дозы).

Снижает АД в связи с общим успокаивающим действием. Этот эффект более выражен при гипертонической болезни.

Применяется при лечении ранних стадий гипертонической болезни и при кризах. Вводят в/м по 5-20 мл 20 или 25% раствора. Курс лечения 2-3 недели. При кризах – В/м или в/в (медленно) в тех же количествах.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 5, 10 и 20 мл 20 и 25% раствора.

Клофелин (Clophelinum), син. – клонидин, гемитон, катапресан.

Является альфа-адреномиметиком, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как a1, так и a2-адренорецепторы. Преобладает действие на a2-рецепторы ЦНС.

Механизм гипотензивного действияклофелина связан с возбуждением a2-адренорецепторов на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга. Вследствие этого снижается поток симпатических импульсов к сосудам и сердцу, что влечет за собой снижение АД.

Препарат повышает тонус парасимпатических нервов, что проявляется брадикардией; обладает седативным действием, что тоже имеет отношение к гипотензивному эффекту. Являясь альфа-адреномиметиком, клофелин может влиять также на a1-адренорецепторы периферических сосудов, что нередко приводит к кратковременному гипертензивному эффекту; это наиболее часто проявляется вначале лечения (при больших дозах) и при отмене препарата. Периферическое альфа-адреномиметическое действие клофелина хорошо снимается при его комбинации с альфа-адреноблокаторами (фентоламин, пирроксан, празозин).

Изучение изменений гемодинамики, возникающих под влиянием клофелина, показало, что сижение АД происходит, главным образом, за счет снижения сердечного выброса и ЧСС. ОПСС изменяется незначительно, хотя емкостные сосуды расширяются.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ. При в/в введении максимальный гипотензивный эффект регистрируется через 20 минут. Продолжительность действия при приеме внутрь от 4 до 24 часов.

Учитывая скорость развития эффекта, клофелин может применяться как для лечения гипертонической болезни, так и гипертонических кризов. Препарат может купировать боли при ИБС.

При гипертонических кризах вводят в/м или п/к по 0,5-1 мл 0,01% раствора, в/в по 0,5-1,5 мл в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно – 3-5 минут. После введения препарата больной должен 2 часа находится в постели. Внутрь назначают начиная с дозы 0,000075 г 2-4 раза в сутки. В процессе лечения требуется регулярное измерение АД для коррекции дозы.

Побочные эффекты: сухость во рту, запоры, сонливость, усталость (в первые часы лечения).

Противопоказания: водителям и другим лицам, работа которых требует повышенного внимания.

Формавыпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015; ампулы 0,01% 1 мл.

Метилдофа – Methyldopha, Син. – Допегит, Альдомет.

Гипотензивное действие препарата, как и клофелина, обусловлено активирующим действием на a2-адренорецепторы тормозных структур головного мозга. При этом действует метил-норадреналин, образующийся из метилдофы.

Снижение АД под влиянием препарата происходит главным образом за счет уменьшения ОПСС. Метилдофа снижает также сопротивление печеночных сосудов, увеличивает почечный кровоток, может увеличивать диурез.

Максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 4-6 часов, действие сохраняется 24 часа.

Показания к применению: гипертензии любого генеза, в т.ч. при злокачественной гипертонии и значительных нарушениях функции почек.

Побочные эффекты: сонливость, диспепсии, головная боль, лейкопения, нарушение функции печени, что требует соответствующего контроля.

Противопоказания: острый гепатит, феохромоцитома. При почечной недостаточности требуется снижение дозы.

Принимают с начальной дозы 0,25-0,5 г в сутки, дозу постепенно увеличивают до 1 г (4 табл.) в сутки, реже до 1,5-2 г в сутки.

Формавыпуска: таблетки по 0,25.

Резерпин – Reserpinum, Рауседил*.

Является алкалоидом, содержащимся в растении раувольфия, которая импортируется в нашу страну из Индии, Шри-Ланки. Алкалоиды раувольфии обладают ценными фармакологическими свойствами:

резерпин – гипотензивным и седативным

аймалин – антиаритмическим и адренолитическим.

Гипотензивное действие резерпина развивается медленно – стойкое снижение АД наступает через 4-7 дней, поэтому не следует спешить с отменой препарата. Механизм действия сложен и состоит из нескольких компонентов. АД снижается:

– благодаря наличию у резерпина симпатолитического эффета; происходит ускоренное высвобождение катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний; в результате ускоренного разрушения катехоламинов уменьшается их прессорное действие на сосуды;

– резерпин блокирует образование и высвобождение в ЦНС и других местах серотонина, оказывающего прессорное действие на сосуды;

– гипотензивное действие резерпина в определенной мере обусловлено наличием у препарата нейролептического и седативного эффекта;

– резерпин обладает также М-холиномиметическим действием, в результате чего развивается брадикардия и снижение сердечного выброса.

Все эти 4 компонента и составляют гипотензивное действие резерпина.

Показания к применению: наиболее выраженный антигипертензивный эффект резерпина наблюдается при ранних стадиях гипертонии (при отсутствии выраженных органических изменений в сердечно-сосудистой системе), наряду с понижением АД улучшается почечный кровоток, при легких формах сердечной недостаточности с тахикардией (вместе с сердечными гликозидами), поздних токсикозах беременности с повышением АД .

Противопоказания: брадикардия (ЧСС меньше 60 уд/мин), тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, нефросклероз, язвенная болезнь ЖКТ.

Побочные эффекты:диспепсии, гастралгии и ульцерогенное действие на ЖКТ (обусловлено М-холиномиметическими свойствами), гиперемия глаз, брадикардия, головокружение, одышка, явления паркинсонизма (при длительном применении).

Принимают внутрь после еды начиная с дозы 0,05-0,1 мг (1/2-1 табл. 2-3 раза в сутки) с постепенным увеличением дозы до 0,5-1 мг/сутки. При достижении устойчивого эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающих 0,1-0,5 мг/сутки. Курс лечения 2-3 месяца.

Формавыпуска: таблетки по 0,0001 и 0,00025 г; «Рауседил» (Венгрия) – ампулы по 1 мл 0,1 и 0,25% раствора.

Раунатин – Raunatinum, Син. – Раувазан.

Препарат содержит сумму алкалоидов из корней раувольфии. Кроме резерпина содержит серпентин и аймалин, благодаря последнему обладает антиаритмическим действием.

Применяют при: гипертонической болезни I и II стадии. В отличие от резерпина в ряде случаев лучше переносится больными.

Лечение начинают с одной таблетки на ночь, постепенно дозу препарата увеличивают до 4-6 таблеток в сутки, принимают после еды. Курс лечения 3-4 недели и более под контролем АД.

Побочные эффекты: такие же как и у резерпина; предосторожности те же.

Формавыпуска: таблетки по 0,002.

Резеппин содержащие препараты для лечения гипертонической болезни:

1. Адельфан – Adelfan*

2. Адельфан-эзидрекс – Adelfan-Esidrex*

3. Бринердин – Brinerdin*

4. Кристепин – Crystepin*

5. Трирезид К – Trirezid K*

Все эти препараты требуют таких же предосторожностей, как и сам резерпин.

Назначают внутрь по 1/2 – 1 таблетке (драже) 1-3 раза в день под контролем АД. Параллельно больному следует назначить препараты калия ил пищу, богатую калием (из-за опасности гипокалиемии).

2. Миотропные средства. Сюда относятся препараты, которые оказывают прямое расслабляющее действие на гладкомышечные структуры артериол, вызывая тем самым уменьшение общего периферического сопротивления сосудов и снижение АД. Родоначальником данной группы препаратов является папаверин, поэтому миотропные препараты часто называют также папавериноподобными средствами. Кроме папаверина сюда относятся – апрессин, дибазол, нитропруссид натрия, но-шпа, теофиллин, эуфиллин, ксантинола никотинат.

Механизм действия митропных препаратов обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ), что влечет за собой внутриклеточное накопление цАМФ. Последний, как полагают, блокирует ток ионов кальция. При этом расслабляются гладкомышечные структуры сосудов и снижается АД.

Папаверина гидрохлорид (Papaverini hydrochloridum)

Наряду с сосудорасширяющим обладает спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (кишечник, желудок, мочеточник, бронхи). В связи с этим применяется при пилороспазмах, холециститах, спастических колитах, мочекаменной болезни и т.д.

Назначают внутрь по одной таблетке 3-4 раза в сутки; п/к, в/м и в/в по 1-2 мл 2% раствора (в/в вводят медленно и осторожно – опасность блокад, экстрасистол и фибрилляции желудочков). Входит в состав таблеток «Папазол», «Никоверин», «Келлатрин» и др.

Противопоказания: нарушение АV-проводимости.

Формавыпуска: таблетки по 0,04 г, ампулы по 2 мл 2% раствора.

Обладает аналогичными с папаверином фармакологическими свойствами. Отличительная особенность – более сильное и длительное спазмолитическое действие. При печеночной и почечной коликах, стенокардии, эндартериитах вводят в/в (медленно) по 2-4 мл 2% раствора. Внутрь принимают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,04, ампулы 2% раствора 2 мл.

Дибазол – Dibazolum

Наряду с сосудорасширяющим обладает спазмолитическим действием.

Внутрь назначают по 0,02-0,05 г 2-3 раза в сутки в течение 3-4 недель. В/в или в/м (для купирования гипертонического криза) – 3-4 мл 1% раствора.

Формавыпуска: таблетки по 0,02, 0,002, 0,003 и 0,004 г, ампулы 0,5 и 1% растворов по 1-2-5 мл.

Апрессин – Apressinum

Снижает периферическое сопротивление сосудов, уменьшает нагрузку на сердце, усиливает сердечный выброс, почечный и мозговой кровоток.

Показания к применению: гипертоническая болезнь с почечной недостаточностью, артериальные гипертензии, гипертонические кризы.

Побочные эффекты: в связи с рефлекторной активизацией симпатической нервной системы вызывает тахикардию; у лиц, страдающих коронарной недостаточностью, это может привести к обострению симптомов стенокардии. Также могут быть: потливость, тошнота, рвота, головная боль. Побочные реакции ослабляются при сочетании апрессина с b-блокаторами. Апрессин не следует назначать длительно – опасность развития системной красной волчанки.

Назначают внутрь после еды начиная с дозы 0,01-0,025 г 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,1-0,2 г в сутки.

Формавыпуска: таблетки и драже по 0,01 и 0,25.

Эуфиллин – Euphyllinum, Син.: Диафилин, Аминофилин.

Действие эуфиллина обусловлено наличием в нем теофиллина (80%).

Фармакологические свойства препарата: бронхолитическое, понижает сопротивление периферических сосудов, расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие (понижает реабсорбцию в канальцах); тормозит агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению: гипертонический криз, бронхоспазм, нарушения мозгового кровообращения, для повышения диуреза.

Дозировка: в/в вводят 5-10 мл 2,4% раствора, которые предварительно растворяют в 10-20 мл изотонического раствора. При невозможности в/в введения вводят в/м по 1 мл 24% раствора.

Побочные эффекты: диспепсические явления, при быстром в/в введении возможны головокружение, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, резкое понижение АД.

Противопоказания: низкое АД, пароксизмальная тахикардия, инфаркт миокарда, эпилепсия, сердечная и коронарная недостаточность.

Формавыпуска: ампулы по 10 мл 2,4% раствора (для в/в введения) и 1 мл 24% раствора (для в/м введения); таблетки по 0,015.

Ксантинола никотинат – Xantinoli nicotinas, Син.-компламин, Теоникол.

Препарат расширяет периферические сосуды, улучшает периферическое коллатеральное кровообращение, мозговой кровоток, улучшает микроциркуляцию благодаря торможению агрегации тромбоцитов.

Показания к применению: облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, ретинопатии, трофические язвы нижних конечностей, нарушения мозгового кровообращения, мигрень.

Дозировка: по 1-3 таблетки 3 раза в день. Курс лечения 2 месяца.

Внутримышечно по 2 мл 15% раствора 1-3 раза в день. Внутривенно капельно на глюкозе по 10 мл 15% раствора.

Побочные эффекты: ощущение жара, слабость, головокружение.

Противопоказания: острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность 2Б – 3 степени, беременность (первые три месяца).

Формавыпуска: таблетки по 0,15; ампулы по 2 и 10 мл 15% раствора.

Натрия нитропруссид – Natrii nitroprussidum

Гипотензивный эффект обусловлен периферической вазодилятацией (расширение артериол и частично вен).

Действие наступает после в/в введения через 2-5 минут, однако, спустя 5-15 минут АД выравнивается и достигает исходных величин; поэтому препарат чаще всего применяют для купирования кризов путем в/в капельного введения.

Формавыпуска: ампулы по 50 мг сухого вещества; растворяют перед введением в 250-1000 мл 5% глюкозы.

3. Блокаторы кальциевых каналов. По современным данным, ионы кальция, находясь в свободном состоянии в цитоплазме клеток, являются регуляторами ряда физиологических процессов, в том числе сокращений сердца и гладкой мускулатуры. Необходимая для этого концентрация ионов кальция регулируется специальными насосами или каналами. Повышение притока ионов кальция через кальциевые каналы во внутрь клетки сопровождается повышением ее сократительной способности и, наоборот, – уменьшение притока кальция в клетку (посредством блокады кальциевых каналов) вызывает расслабление гладкомышечных структур сосудов и расширение их просвета.

Фармакологические вещества, оказывающее такое действие, получили название блокаторов кальциевых каналов или антагонисты кальция.

Эти препараты понижают тонус сосудов, в том числе коронарных; расслабляют гладкую мускулатуру вен, уменьшают агрегацию тромбоцитов, нормализуют сердечный ритм.

Применение: ИБС, гипертоническая болезнь, тахиаритмии, оперативные вмешательства на сердце.

Верапамил (Verapamilum), син. – изоптин, финоптин.

Внутрь после еды назначают по 0,04-0,08 г 3-4 раза в сутки. Курс лечения 2 недели – 6-8 месяцев. В/в (струйно медленно или капельно) вводят по 2-4 мл 0,25% раствора.

Формавыпуска: таблетки покрытые оболочкой по 0,04 и 0,08 г, ампулы по 2 мл 0,25% раствора.

Фенигидин – Phenigidinum, Син.: Коринфар, Кордафен, Нифедипин – Nifedipine.

У данного препарата лучше, чем у верапамила, выражено вазотропное действие, поэтому он в большей мере, чем верапамил снижает ОПСС и АД. У верапамила лучше выражена кардиотропность, поэтому он чаще применяется при аритмиях и ИБС.

Назначают внутрь по 1-2 табл. 3 раза в день.

Предосторожности: фенигидин, как и верапамил, не следует комбинировать с бэта-блокаторами – усиление прессорного действия на сердце.

Противопоказания: беременность, лактация.

Формавыпуска: драже и таблетки по 0.01 г, покрытые оболочкой.

4. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. При некоторых формах гипертонии в результате снижения почечного кровотока стимулируется образование ренииа в корковом слое почек. Рении воздействует на альфа-2-глобулин (ангиотензиноген), отщепляет от него ангиотензин-1. Последний под влиянием особого конвертирующего (превращающего) фермента пептидазы-2 превращается в легких в ангиотензин-2, из которого в надпочечниках вырабатывается ангиотензин-3. Ангиотензин-2 оказывает мощное вазоконстрикторное действие, задерживает натрий, усиливает образование альдостерона.

Препараты этой группы тормозят превращение ангиотензина-1 в ангиотензин-2, снижают образование альдостерона, что приводит к снижению АД. Эти препараты наиболее эффективны при гипертонической болезни с высокой активностью ренина в плазме крови.

Каптоприл – Captopril, Син.- Капотен.

Препарат быстро всасывается из ЖКТ, продолжительность действия зависит от дозы принятого препарата, действие начинается через 15 мин. Метаболизируется печенью, выводится почками в неизмененном виде.

Показания к применению: различные формы артериальной гипертензии.

Лечение начинают с дозы 12,5-25 мг (0,5-1 табл.), постепенно дозу повышают до 75-150 мг в сутки.

Побочные эффекты: сыпь, нарушение вкуса, протеинурия, изредка нейтропения, диспепсии.

Формавыпуска: таблетки по 0,025 и 0,05.

Эналаприл – Enalapril, Син. – Энап, Ренитек.

Является «пролекарством» – в организме он гидролизируется с образованием эналаприлата, который является ингибитором фермента.

Показания к применению: см. Каптоприл.

Дозировка: начальная доза 10-20 мг в день, суточная доза не должна превышать 40 мг.

Побочные эффекты: головокружение, головная боль, коллапс, понос, тошнота.

Противопоказания: беременность, лактация.

Формавыпуска: таблетки по 0,005, 0,01 и 0,02.

5. Диуретики. К ним относятся фуросемид, гипотиазид, верошпирон, триамтерен, триампур, клопамид и др. (см. Раздел Диуретики).

Применяются в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Сдача сессии и защита диплома – страшная бессонница, которая потом кажется страшным сном. 8546 – | 7049 – или читать все.

91.146.8.87 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

Для нормализации артериального давления и снижения риска сердечно-сосудистых патологий применяются гипотензивные препараты. Их прием позволяет одновременно нормализировать давление, позитивно подействовать на сердечно-сосудистую систему и снизить риск летального исхода при осложнениях. Данные препараты делятся на несколько групп, поэтому каждую из них стоит рассмотреть отдельно.

Ингибиторы АПФ (ИАПФ)

Аббревиатура расшифровывается как ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Данные препараты выполняют две ключевые задачи:

  • Замедляют выработку почками ангиотензина II. Это происходит потому, что они подавляют фермент, который участвует на этой стадии биохимической реакции. Дело в том, что его избыток вызывает спазмы сосудов большого круга кровообращения. В свою очередь, они усиливают общее периферическое сосудистое сопротивление. Чтобы обеспечить нормальный кровоток во внутренних органах, сердце работает в повышенном режиме, качая кровь в сосуды, что и провоцирует повышение давления.
  • Способствуют снижению высвобождения кальция, который участвует в сокращении сосудистых стенок, что приводит к уменьшению их спазмов.

Благодаря этим действиям ИАПФ сокращают вероятность сердечно-сосудистых осложнений, а именно: инфаркта миокарда, инсульта, сердечной недостаточности тяжелой стадии и т. п. К тому же они помогают предупредить повреждение органов-мишеней, особенно почек и сердца. Исходя из этого, данные препараты назначаются при таких показаниях:

  • проблемы с почками;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • дисфункция левого желудочка;
  • аритмии;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • диабетическая нейропатия.

Конечно, стоит учитывать и противопоказания. Данные препараты не назначаются в случае:

  • беременности;
  • значительно повышенного уровня калия в крови;
  • хронической почечной недостаточности второй или третей степени;
  • резкого стеноза 2-х почечных артерий;
  • отека Квинке, вызванным приемом ингибиторов в прошлом.

В группу ИАПФ относят такие препараты (в скобках указываются аналогические средства):

  • Каптоприл (Капотен);
  • Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам);
  • Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон);
  • Периндоприл (Перинева);
  • Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил);
  • Хинаприл (Аккупро);
  • Фозиноприл (Фозикард, Моноприл);
  • Трандолаприл (Гоптен);
  • Зофеноприл (Зокардис).

Данные средства представлены в разных дозировках, которые определяет врач исходя из состояния больного. Стоит отметить, что в отличие от других препаратов, Каптоприл и его аналоги применяются в случае гипертонических кризов, поскольку оказывают сильное краткосрочное действие. В целом полноценный эффект наблюдается после 1-2 недель приема ингибиторов.

Из недостатков препаратов данной группы можно отметить, что у каждого 3-его больного они вызывают неприятный побочный эффект в виде сухого кашля, который провоцируется в результате изменения метаболизма брадикинина. В случае его развития специалист выписывает другие препараты. К тому же их прием неэффективен, если ангиотензин II образуется вне почек без фермента, который и подавляют ингибиторы.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА)

Они также называются сартанами. Действуют как ИАПФ – подавляют действие гормона ангиотензина II, который производится почками, поэтому расслабляюще действуют на стенки сосудов и нормализуют артериальное давление. При этом важно отметить, что в отличие от ингибиторов, они не просто подавляют действие одного фермента, а действуют более масштабно, поскольку нарушают связь ангиотензина и рецепторов на клетках внутренних органов.

БРА часто назначаются в случае непереносимости ингибиторов. В особенности они эффективны в случае патологий сердца и почек. К данной категории относят такие препараты:

  • Лозартан (Козаар, Лозап, Лориста);
  • Эпросартан (Теветен);
  • Валсартан (Диован, Вальсакор, Валз, Нортиван, Валсафорс);
  • Ирбесартан (Апровель);
  • Кандесартан (Атаканд);
  • Телмисартан (Микардис);
  • Олмесартан (Кардосал).

Стоит отметить, что действие от приема сартанов также наблюдается после 1-2 недель лечения. При этом они не провоцируют сухой кашель. Имеют такие же противопоказания, что и ИАПФ.

Антагонисты кальциевых каналов

Они также называются блокаторами ионов кальция. Действуют в таком порядке:

  1. Активные компоненты препаратов соединяются с клеточной мембраной и закрывают каналы, которые являются проводниками кальция к клеткам.
  2. Не вырабатывается актомиозин, являющийся сократительным белком.
  3. Расширяются сосуды, а артериальное давление падает. К тому же оказывается антиаритмическое действие, поэтому нормализуется пульс.
  4. Сокращается нагрузка на сердечную мышцу благодаря расширению сосудов, снижающему сопротивляемость артерий току кровяной жидкости.

Нужно учитывать, что при аритмии могут применяться только пульсурежающие блокаторы, к которым относят:

  • Верапамил (Изоптин СР, Верогалид ЕР);
  • Дилтиазем (Алтиазем РР).

Помимо пульсурежающих, выделяют дигидропиридиновые блокаторы, которые противопоказаны при аритмиях. К таким препаратам относят:

  • Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Нифекард, Фенигидин);
  • Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Амловас);
  • Фелодипин (Плендил, Фелодип);
  • Нимодипин (Нимотоп);
  • Лацидипин (Лаципил, Сакур);
  • Лерканидипин (Леркамен).

Нифедипин и его аналоги часто назначаются только в случаях гипертонического криза, поскольку данные препараты имеют непродолжительное действие и вызывают многие побочные действия, в том числе учащение пульса. Остальные же антагонисты эффективны и оказывают продолжительное действие, хотя и могут вызвать отеки конечностей. Если они не сойдут в течение недели, то препарат нужно заменить.

Адреноблокаторы

Это химические вещества, которые блокируют те или иные рецепторы. Бывают двух типов:

  • Альфа- адреноблокаторы. Они соединяются с альфа-адренорецепторами и блокируют их. При этом норадреналин оказывает раздражающее действие на эти рецепторы, что и приводит к понижению давления. Многие препараты данной группы сняты с производства. Достаточно востребованными остаются Доксазозин, Кардура и Тонокардин. Они назначаются для купирования кризов и длительной терапии.
  • Бета-адреноблокаторы. Они блокируют бета-адренорецепторы неизбирательного и избирательного действия, находящиеся в сердце и почках. За счет этого предотвращается синтез проренина в почках. В свою очередь, это приводит к блокированию ренин-ангиотензиновой системы. Так, происходит расширение сосудов и снижение артериального давления. К данной категории препаратов относят Метопролол, Бисопролол, Небиволол, Бетаксолол и Бетаксолол. Они выписываются от гипертонии, при которой отмечается стенокардия и аритмии. Противопоказанием является сахарным диабет и бронхиальная астма.

Мочегонные средства (диуретики)

Это препараты, которые очищают организм от солей (ионов натрий) и выводят воду, за счет чего и обеспечивается снижение артериального давления. При этом они способствуют уменьшению отечности, вызванной повышенным давлением, что позволяет снизить нагрузку на сердечно-сосудистую систему. К диуретикам относят такие препараты:

  • Гидрохлоротиазид и Гипотиазид (являются комбинированными препаратами);
  • Индапамид (Арифон ретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап);
  • Триампур (комбинированный препарат, который содержит элементы, сберегающие калий, который вымывается вместе с ионами натрия);
  • Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон).

Стоит отметить, что практически все диуретики выписываются в сочетании с иными гипотензивными средствами и препаратами калия. При гипертонической болезни самостоятельно может назначаться только Индапамид.

Средства центрального действия

К ним относят седативные вещества и транквилизаторы. Они помогают понизить давление за счет того, что снимают возбудимость сосудодвигательного центра. Так, уходят сильные эмоциональные реакции в виде раздражительности, страха и волнений, которые также провоцируют усиление артериальной гипертензии. Эффективны на первых стадиях заболевания.

Из данной группы долгое время активно применялся Клофелин, однако он вызывает множество побочных эффектов, спровоцированных угнетением центрально-нервной системы, поэтому в настоящий момент чаще назначаются другие препараты, в том числе Эстулик, Альбарел, Физиотенз, Моксонидин и Тензотран.

Препараты нового поколения

К таковым относят комбинированные препараты пролонгированного действия, которые состоят из препаратов разных групп. Они воспринимаются они организмом легче, нежели краткосрочные препараты, оказывающие «скорую помощь» при высоких показателях давления.

Из средств данной категории часто назначается препарат Моксонидин (Физиотенз). В отличие от многих проверенных временем средств, он имеет меньшее число побочных действий и достаточно хорошо переносится организмом, не провоцируя привыкания. Выделяют также препарат Алискирен, являющийся ингибитором ренина – гормона, который регулирует обмен жидкости и электролитов.

Стоит отметить, что многие медики самостоятельно сочетают разные медикаментозные средства, получая эффективные комбинации от гипертонической болезни. Чтобы не вызвать побочных действий, группы ранее перечисленных препаратов сочетаются по такой схеме:

  • блокаторы кальция + ингибиторы АПФ;
  • мочегонные средства + бета-блокаторы;
  • подавители кальция + бета-блокаторы.

Какие бы препараты от артериальной гипертензии ни принимались, лечение начинается с небольших доз. Если средство переносится хорошо, но давление не нормализуется, дозировки постепенно увеличиваются. Чтобы достичь лучших результатов, часто врач выписывает несколько препаратов одновременно в минимальных дозировках. Если давление и в этом случае не удается нормализовать, назначаются препараты длительного действия, предотвращающие колебания в течение дня.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector