Фентоламин показания к применению

Содержание

Фентоламин
Общие
Систематическое
наименование
2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид
Хим. формула С15Н15N3O
Классификация
Рег. номер CAS 50-60-2
PubChem 5775
Рег. номер EINECS 200-053-1
SMILES
ChEBI 8081
ChemSpider 5571
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Фентоламин (Phentolaminum). 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)- аминометил]-имидазолина гидрохлорид. Производится в виде фентоламина гидрохлорида (Phentolamini hydrochloridum).

Синонимы: Регитин, Dibasin, Phentolamine, Regitine, Rogitine.

Содержание

Общая информация [ править | править код ]

Белый или слегка кремовый кристаллический порошок. Малорастворим в воде, трудно — в спирте.

Фентоламин является синтетическим соединением, одним из основных представителей современных a-адреноблокаторов. Препарат оказывает неизбирательное a-адреноблокирующее действие, влияя одновременно на постсинаптические a1-и пресинаптические a2-адренорецепторы.

Основанием к применению фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, в качестве лекарственного вещества является блокирующее влияние на передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, что приводит к снятию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артериол и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых оболочек; происходит также понижение артериального давления.

Применяет фентоламин при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, а также при феохромоцитоме.

Имеются указания, что фентоламин и другие a-адреноблокаторы (пирроксан) усиливают секрецию инсулина, вследствие чего они могут быть полезными у больных сахарным диабетом с повышенной секрецией адреналина.

Назначают фентоламина гидрохлорид внутрь в виде таблеток: взрослым по 0,05 г, детям по 0,025 г 3—4 раза в день (после еды); в более тяжёлых случаях дозу увеличивают до 0,1 г (взрослым) 3—5 раз в день. Курс лечения продолжается 3—4 нед.

При применении фентоламина, так же как и других a-адреноблокаторов, следует учитывать, что передозировка может привести к развитию ортостатического коллапса.

В связи с неизбирательным действием, с блокадой a 2-адренорецепторов при применении фентоламина наблюдается тахикардия, возможны также головокружение, покраснение и зуд кожи, набухание слизистой оболочки носа, иногда тошнота и рвота, понос. Эти явления проходят при уменьшении дозы или перерыве в приёме препарата.

3а рубежом фентоламин (метансульфонат) выпускается также в ампулах для инъекций. Инъекционный препарат применяют при гипертонических кризах, нарушениях периферического кровообращения. Имеются данные о внутривенном введении препарата (10 мг в 20 мл изотонического раствора натрий хлорида; скорость введения — 1,3 мг в минуту или капельно по 10 мг/ч) в качестве периферического вазодилататора при острой сердечной недостаточности и при артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда. Следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии.

Имеются данные о применении фентоламина при атриовентрикулярной блокаде у детей. Препарат назначают в дозе 1 мг/кг в сутки (в 4 приёма). Наблюдали положительный эффект, особенно при выраженной брадикардии.

Противопоказания [ править | править код ]

Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца и сосудов.

Форма выпуска [ править | править код ]

Формы выпуска фентоламина гидрохлорида: порошок и таблетки по 0,025 г (25 мг).

Хранение [ править | править код ]

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фентоламин

Химическое название

3-[[(4,5-Дигидро-1H-имидазол-2-ил)метил](4-метилфенил)амино]фенол (и в виде гидрохлорида или мезилата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фентоламин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фентоламин

Фентоламина гидрохлорид — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде (1 г в 50 мл), трудно — в этиловом спирте (1 г в 70 мл), очень незначительно растворим в хлороформе. Практически нерастворим в ацетоне, этилацетате.

Фармакология

Обратимо блокирует альфа1– и альфа2-адренорецепторы (примерно одинаково активен в отношении обоих подтипов), является агонистом мускариновых, Н1– и Н2-гистаминовых рецепторов. Оказывает выраженное, но кратковременное артерио- и венодилатирующее действие, в т.ч. за счет неадренергического действия на гладкие мышцы сосудов (особенно в отношении артериол и прекапилляров), улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Понижает АД (особенно при феохромоцитоме), системное и легочное сосудистое сопротивление, уменьшает давление наполнения левого желудочка (постнагрузку). Вызывает активацию симпатической нервной системы: усиление выделения норэпинефрина в ответ на блокаду пресинаптических альфа2-адренорецепторов приводит к положительному ино- и хронотропному действию (усиление систолического сокращения, тахикардия). Увеличивает ударный и минутный объем сердечного выброса. Стимулирует пониженную при тяжелой сердечной недостаточности секрецию инсулина, чем улучшает метаболизм миокарда.

Оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме. Слабо влияет на АД у здоровых людей и при артериальной гипертензии, не обусловленной феохромоцитомой.

Имеются данные об эффективности в/в введения фентоламина при острой сердечной недостаточности (в качестве периферического вазодилататора) и артериальной гипертензии в остром периоде инфаркта миокарда (следует, однако, учитывать возможность развития тахикардии). Фентоламин можно сочетать с пропранололом для лечения больных с синдромом отмены клонидина.

Плохо всасывается из ЖКТ . Связывание с белками плазмы — 54%. Cmax при в/в капельном введении 10 мг в течение 45 мин достигается через 30 мин. Т1/2 при в/в введении короткий — 19 мин. Выводится в основном почками (70%), в неизмененном виде (13%) и в виде метаболитов, с фекалиями (30%); в течение 3 дней выводится 79% полученной дозы, бóльшая часть — в 1-е сутки.

Применение вещества Фентоламин

Заболевания и состояния, сопровождающиеся окклюзионными нарушениями периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангрены, вяло заживающие раны, трофические язвы конечностей, пролежни, обморожения); диагностика феохромоцитомы, артериальная гипертензия при феохромоцитоме.

Противопоказания

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, стенокардия и другие формы ИБС , инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, церебральный атеросклероз, почечная недостаточность.

Ограничения к применению

Аритмия в анамнезе, нарушение функции почек, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Сообщалось об одном случае смерти при проведении фентоламиновой пробы на феохромоцитому во время беременности.

В опытах на крысах и мышах, получавших внутрь дозы, в 24–30 раз превышавшие обычную суточную дозу для человека, отмечены задержка роста и небольшое отставание в развитии скелета (увеличение частоты случаев неполного окостенения пяточных и фаланговых ядер задней конечности или его отсутствия и неполного окостенения сегментов грудины) у плодов. У крыс при 60-кратном превышении обычной суточной дозы для человека обнаружена более низкая частота имплантации. У кроликов при введении внутрь доз, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека, развитие эмбрионов или плодов не изменялось. Тератогенности или эмбриотоксичности в опытах на крысах, мышах, кроликах не выявлено.

На время лечения желательно прекратить грудное вскармливание. Проникает ли фентоламин в грудное молоко, неизвестно. Однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Фентоламин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, слабость, обморок, спазм или окклюзия сосудов головного мозга (спутанность сознания, сильная или внезапная головная боль, потеря координации, внезапно возникающая смазанная речь), заложенность носа.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, прилив крови к лицу, коллапс или длительная артериальная гипотензия, стенокардия, боль в грудной клетке, аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, бронхоспазм.

Взаимодействие

Одновременное применение с гуанетидином повышает риск развития ортостатической гипотензии. Усиливает действие других гипотензивных препаратов, ослабляет прессорное действие эфедрина и метараминола. При одновременном применении блокирует альфа-адренергическое действие эпинефрина («извращение эффекта адреналина»), что сопровождается развитием тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии. Предварительное применение фентоламина может блокировать прессорный эффект метоксамина (риск выраженной артериальной гипотензии) и ослаблять действие фенилэфрина. Антипсихотические средства и анксиолитики усиливают гипотензивное действие фентоламина, этиловый спирт увеличивает его токсичность. Фармацевтически несовместим со щелочными растворами.

Передозировка

Симптомы: ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, головная боль, повышенная возбудимость, нарушение зрения, потливость, рвота, диарея, гипогликемия.

Лечение: непрерывное в/в введение норэпинефрина и плазмозаменителей в положении «лежа», при этом ноги пациента должны находиться в приподнятом положении. Эпинефрин вводить не рекомендуется, т.к. он может вызвать дальнейшее парадоксальное понижение АД . При избыточной кардиостимуляции — в/в медленное введение бета-адреноблокаторов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Фентоламин

Во время лечения существует риск развития острого инфаркта миокарда, спазма и окклюзии мозговых сосудов, требуется мониторинг АД и ЧСС . У пациентов пожилого возраста повышен риск гипотермии.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

При болях в сердце, нарушенном сердечном ритме и прочих заболеваниях поможет фармацевтический препарат «Фентоламин». Приобрести этот медикамент можно в аптеке, но только если будет рецепт врача. Сильнодействующий «Фентоламин» должен применяться только после консультации с профильным медиком и после тщательного изучения инструкции по применению. В противном случае грозит развитие побочной симптоматики, отрицательно сказывающейся на течении болезни и общем состоянии больного.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: "Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления" читать далее.

Форма выпуска, активные вещества и механизм действия

Фармакологическая группа: альфа-адреноблокатор, диагностическое средство. Выпускается лекарство в 2-х формах:

  • Таблетки, в составе которых действующим компонентом выступает фентоламина гидрохлорид.
  • Порошок в ампулах с активным соединением фентоламина метансульфонат, предназначенный для приготовления инъекционного раствора.

Препарат эффективно воздействует на повышенное артериальное давление.

Лекарственные вещества препарата «Фентоламин», проникая внутрь человеческого организма, приступают к своему непосредственному действию. В первую очередь, они блокируют рецепторы к адренэргическим веществам, увеличивает минутный и ударный объем крови. Кроме этого, активные соединения расширяют сосуды, купируют их спазмы, улучшают циркуляцию крови в дерме, мышцах и слизистых оболочках. Вместе с этим «Фентоламин» быстро и эффективно способствует снижению артериального давления. Описываемый медпрепарат в большей мере выводится наружу вместе с мочой, а остальная часть лекарства покидает организм через кишечник.

Показания и противопоказания

Использовать фармацевтический препарат «Фентоламин» разрешается только по мед. показаниям. Самовольное применение медикамента категорически противопоказано, а также не рекомендуется применять лекарство при указанных в инструкции ограничениях.

Инструкция по применению «Фентоламина»

Дозировка «Фентоламина» рассчитывается индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести протекания болезни и самочувствия больного. Взрослым назначают перорально по 0,05 г лекарственного вещества, в детском возрасте дозировка составляет по 25 мг 3—4 раза в сутки. Принимают «Фентоламин» после трапезы. Пациентам с более тяжелым течением болезни дозу повышают до 0,1 г 3—5 р./сут. «Фентоламин» раствор вводят в вену или мышцу по 1 мл. Длительность терапевтического курса составляет 3—4 недели. Для лечения повышенного артериального давления и при необходимости купирования гипертонических кризов медпрепарат вводят по 1 мл 0,5% раствора.

Побочные явления

На фоне приема лекарственного средства «Фентоламин» могут развиться нежелательные эффекты. Обычно пациенты сталкиваются с такими «побочками» как:

  • резкое снижение артериального давления;
  • болезненное учащенное сердцебиение;
  • нарушение сердечного ритма;
  • закупорка сосудов, препятствующая движению крови;
  • спазмирование церебральных артерий;
  • болезненные ощущения в центре грудной клетки;
  • инфаркт миокарда;
  • повышенная слабость;
  • головные боли;
  • нарушения стула;
  • рвотные позывы;
  • головокружение;
  • подташнивание;
  • язвенное поражение желудка;
  • покраснение кожных покровов;
  • отечность слизистой носа.

Вернуться к оглавлению

Аналоги препарата

Если по каким-либо причинам использовать «Фентоламин» не получается, то врачами могут быть назначены его аналоги. Препараты, имеющие сходство по составу и действию с «Фентоламином» следующие:

  • «Дибазин»;
  • «Пентамин»;
  • «Рогитин»;
  • «Пирроксан»;
  • «Кардура»;
  • «Регитин»;
  • «Празозин»;
  • «Альфатер»;
  • «Эбрантил»;
  • «Тропафен».

Самостоятельная замена препаратом-аналогом может только усугубить болезнь.

Стоит учитывать, что каждое лекарство, являющееся аналогом «Фентоламина», имеет свою инструкцию по применению, а значит, отличается схемой лечения, дозированием, побочными эффектами и прочими особенностями использования. Поэтому для выбора препарата-аналога следует обратиться к профильному медику, который на основании поставленного диагноза и оценки состояния больного подберет необходимый медикамент.

Передозировка

В случае превышения назначенных врачом доз у больного может развиться передозировка, свидетельствовать о которой могут следующие симптомы:

  • частый жидкий стул;
  • понижение АД;
  • учащенное сердцебиение;
  • головная боль;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • перевозбудимость;
  • нарушение зрения;
  • рвотные позывы;
  • снижение в крови уровня калия;
  • чрезмерное выделение пота.

Наблюдая перечисленные симптомы, свидетельствующие о передозировке лекарственным средством «Фентоламин», требуется в срочном порядке ввести плазмозаменители и «Норэпинефрин». Пациент должен находиться в таком положении, чтобы его нижние конечности были немного приподняты. Отмена препарата или снижение дозировок проводится на усмотрение врача.

Особые указания

В” процессе использования лекарственного средства «Фентоламин» лицам, у которых диагностировали почечную недостаточность, язвенное поражение желудка и гастрит, важно соблюдать повышенную осторожность и при возникновении каких-либо побочных явлений сразу сообщать врачу. С особой осторожностью к приему «Фентоламина» следует подойти пациентам преклонного возраста. Применяя описываемый медикамент, нужно опасаться развития ортостатической гипотензии. Чтобы не допустить развития этого патологического состояния, больному сразу после инъекции полагается некоторое время находиться в горизонтальном положении.

>

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector