Эналаприл раствор для инъекций

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

раствор для инъекций 1,25 мг/мл ампула 1 мл, № 5

Эналаприлат 1,25 мг/мл

Прочие ингредиенты: спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

№ UA/4323/02/01 от 13.07.2018 По рецепту B

Нет комментариев к этому материалу. Прокомментируйте первым

Добавить свой Отменить ответ

Для отправки комментария вам необходимо авторизоваться.

В экстренных случаях, требующих срочного и эффективного купирования опасных симптомов, невозможно обойтись такой формой лекарственных средств, как таблетки. Например, быстрый эффект при гипертоническом кризе достигается только внутривенным введением такого антигипертензивного лекарственного раствора, как Эналаприлат.

Узнаем подробнее о его компонентах и особенностях применения.

Характеристика действующего вещества

Соединение с химическим наименованием (S) — 1- — L — пронил, Эналаприлат является активным метаболитом (продуктом обмена веществ) «пролекарства» Эналаприл. В чистом виде вещество выглядит белесым порошком, который обладает гигроскопическим свойством (впитывает влагу из внешней среды). Для приготовления раствора Эналаприлата порошок смешивают с жидкостями в разных пропорциях:

  • с водой — 1:200;
  • с метанолом — 1:68;
  • с диметилформамидом — 1:40;

В других жидких соединениях порошок Эналаприлат растворим весьма слабо.

В хлороформе Эналаприлат почти не растворяется. В каждой ампуле препарата содержится 1,25 мг эналаприлата на каждый миллилитр раствора.

Показания к применению

Раствор Эналаприлата применяется для лечения гипертонической болезни, особенно в фазе обострения — при гипертоническом кризе. Это осложнение артериальной гипертензии опасно тем, что может спровоцировать поражение внутренних органов, так называемых органов-мишеней, которыми могут быть сердце, почки, головной мозг или центральная нервная система.

Поэтому инъекционное введение ингибитора АПФ, коим является Эналаприлат (раствор), представляет наиболее оптимальный способ эффективного, но плавного понижения давления при:

  • гипертонической болезни, если пероральный прием лекарства невозможен;
  • гипертоническом кризе, когда требуется продолжительный, но уверенный антигипертензивный эффект;
  • при гипертонической энцефалопатии — осложнении гипертензии, выражающемся поражением головного мозга.

Инструкция по применению раствора Эналаприлат

Информация, содержащаяся в аннотации к инъекционному препарату, содержит несколько основных руководств в отношении лекарственного препарата Эналаприлат раствор. Инструкция по применению дает рекомендации касательно:

  • дозировки;
  • способу введения;
  • противопоказаний;
  • передозировки;
  • совместимости с другими лекарствами;
  • побочных явлений;
  • особых рекомендаций по использованию.

Дозировка и способ применения

Итак, при неотложной ситуации, вызванной сильным (от 200/110 мм рт. ст. ) повышением артериального давления, осуществляется введение 1 ампулы (1,25 мг в 1 мл) раствора Эналаприлата 1 раз в 6 часов внутривенно.

  1. Введение раствора должно быть медленным, струйным (на протяжении 5 минут) или же капельным.
  2. Инъекции должны производиться в условиях стационара при внимательном контроле состояния больного.
  3. При недостаточности результата спустя 1 час после инъекции возможно повторное введение в той же дозе, а через 6 часов перейти на режим 1 ампула каждые 6 часов.
  4. Гипертоникам, принимающим препараты-диуретики, разрешается введение начальной дозы в количестве не более чем 625 мкг Эналаприлата. Повторное введение при неудовлетворительном результате — через 1 час в том же количестве, а спустя 6 часов можно перейти на полную дозу — по 1,25 мг каждые 6 часов.

Передозировка

Поэтому при обнаружении гипотонических проявлений (АД ниже 100 мм рт. ст.) следует:

  • сократить дозу или совершенно отказаться от препарата;
  • в тяжелых случаях — уложить больного на ровную поверхность без подушки, чтобы обеспечить приток крови к головному мозгу;
  • провести мероприятия для увеличения ОЦК (объема циркулирующей крови) — ввести физраствор или другие кровезамещающие субстанции;
  • в качестве симптоматической терапии рекомендуется ввести Эпинефрин (внутривенно или подкожно), что-то из антигистаминов, внутривенно гидрокортизон, ангиотензин II или прибегнуть к процедуре диализа.

Совместимость с другими лекарствами

Влияет ли на действие раствора Эналаприлата параллельное употребление других лекарств? В инструкции по применению указан перечень средств, которые отличаются особой взаимосвязью с Эналаприлатом.

  1. Вероятность развития гипотонии возникает при одновременном употреблении диуретиков, прочих гипотензивных средств, опиоидных анальгетиков и общеанестезирующих веществ.
  2. Гипотензивный эффект раствора Эналаприлата снижется при параллельном употреблении этанола, медикаментов, стимулирующих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, адреностимуляторов, эстроген-содержащих лекарств, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
  3. Риск возникновения таких тяжелых патологий крови, как нейтропения и агранулоцитоз, повышается на фоне параллельного с раствором Эналаприлата употребления аллопуринола, прокаинамида, иммунодепрессантов, цитостатиков.
  4. Обнаружено усиление гипогликемического эффекта инсулина и производных сульфонилмочевины на фоне лечения Энапом (синоним Эналаприлата).
  5. Обратимое отравление литием, возникающее при параллельном употреблении его препаратов с Эналаприлатом, прекращается при отмене и первого, и второго.
  6. При параллельном употреблении калийсберегающих диуретиков, циклоспоринов, препаратов калия вероятно развитие гиперкалиемии.

Этиологическая классификация артериальной гипертензии

Руководство по применению при серьезных патологиях

Пациент должен уведомить врачей о своем лечении Эналаприлатом, если он готовится к хирургической операции. При наличии патологий использование раствора должно осуществляться с осторожностью или не использоваться вообще.

  1. Терапия Эналаприлатом нередко провоцирует повторное развитие ангионевротического отека.
  2. От использования Эналаприлата следует отказаться при наличии у пациента стенозов почечных артерий.
  3. Сердечная недостаточность в выраженной форме и гипонатриемия могут спровоцировать артериальную гипотонию при лечении Эналаприлатом.

Противопоказания и побочные эффекты

Безоговорочным противопоказанием для использования раствора Эналаприлата являются следующие факторы:

  • беременность и кормление грудью (если женщина нуждается в лечении, кормление нужно прекратить);
  • возраст до 18 лет;
  • различные виды порфирии (наследственной патологии пигментного обмена);
  • чрезмерная восприимчивость к Эналаприлату, включая случаи ангионевротического отека.

Не противопоказано, но рекомендовано использование с осторожностью в определенных случаях:

  • при аортальном или митральном стенозе;
  • при тромбоцитопении и других видах миелосупрессии;
  • почечной недостаточности;
  • обструктивно-гипертрофической кардиомиопатии;
  • у диабетиков;
  • у больных с ХСН;
  • с гипонатриемией;
  • цереброваскулярными патологиями;
  • после операции, связанной с трансплантацией почки, и других патологиях.

Побочные проявления

Иногда терапия Эналаприлатом приводит к развитию побочных действий:

  • нарушениям в системе сердца и сосудов — гипотензии, проявлениям недостаточности, аритмиям, эмболиям (закупоркам сосудов), стенокардии и инфаркту;
  • нарушениям в нервной системе — периферической нейропатии, тревожности, болям в голове;
  • респираторным нарушениям — бронхоспазму, пневмонии, кашлю;
  • в органах пищеварения — к тошноте, расстройству функций поджелудочной железы, печени, эпигастральным болям;
  • в эпителии — к эксфолиативному дерматиту, сыпи и другим кожным патологиям;
  • в мочеполовой системе — к недостаточности почечной функции, олигурии, протеинурии, потере либидо;
  • других — к ангионевротическим отекам гортани, анафилактоидным реакциям, судорогам.

При малейших признаках развития нежелательных эффектов использование Эналаприлата следует приостановить.

Эналаприлат и Эналаприл — в чем разница?

Несмотря на схожесть в названиях, лекарства Эналаприлат и Эналаприл нельзя назвать синонимами.

  1. Оба медикамента называются блокаторами АПФ, но препарат Эналаприл является пролекарством, которое в результате метаболизма образует активный метаболит — собственно, Эналаприлат. То есть одно средство является как бы предшественником следующего.
  2. Введение Эналаприлата возможно только внутривенно в виде инъекции, поскольку, принятый внутрь, он остается неактивным и плохо абсорбируется.
  3. Эналаприл же, напротив, имеет только таблеточную форму, почти 60% абсорбируется через ЖКТ.
  4. Эналаприл предназначен для ежедневного приема с целью коррекции артериального давления, а Эналаприлат используется в неотложных случаях.

На разницу препаратов указывают и фармакологические названия Эналаприла и Эналаприлата. В рецепте на латинском языке первый пишется как Enalaprilum, а второй — Enalaprilatum.

Отзывы пациентов

Достаточно сложно найти отзывы пациентов о медикаменте в инъекционной лекарственной форме. Поэтому придется довольствоваться единичными впечатлениями гипертоников, получавших лечение Эналаприлатом в процессе оказания скорой медицинской помощи и последующего наблюдения в стационаре.

По мнению большинства пациентов, терапия Эналаприлатом довольно быстро:

  • вернула их в прежнюю физическую форму;
  • позволила восстановить выносливость определенных физических нагрузок;
  • соответственно, восстановилась и работоспособность.

Поскольку лечение Эналаприлатом проводится под контролем врача, о случаях передозировки отзывов не найдено, как и о нежелательных проявлениях.

Аналоги

Существует другое торговое наименование препарата, в состав которого входит Эналаприлат. Его можно назвать синонимом, или аналогом, этого раствора.

Речь идет о жидком лекарственном средстве Энап Р производства словенской компании КРКА.

Полезное видео

Как распознать первые симптомы сердечно сосудистых заболеваний, смотрите в этом видео:

ЭНАП — эналаприл
таблетки

ЭНАП — эналаприлат
инъекции
ингибитор АПФ

Состав
1 таблетка содержит 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг эналаприла малеата.
1 ампула (1 мл) содержит 1,25 мг эналаприлата.

Действие
Энап — это пролекарство, которое активируется в организме посредством превращения в эналаприлат. Эналаприл ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Эналаприл постепенно снижает кровяное давление и обычно не вызывает каких-либо изменений в частоте сердечных сокращений и минутном объеме. Энап уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает коронарную гемодинамику, снижает чувствительность сердца к ишемическому повреждению и частоту опасных желудочковых аритмий. После инфаркта препарат уменьшает развитие некроза миокарда, улучшает метаболизм и снижает частоту возникновения аритмий, отмечающихся после восстановления кровоснабжения сердечной мышцы. Препарат поддерживает и улучшает функцию почек, а также замедляет развитие хронических прогрессирующих заболеваний почек. Эналаприл улучшает качество жизни и уменьшает коэффициент смертности. Эффект препарата не зависит от возраста и пола больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в сыворотке. Препарат не влияет на метаболизм глюкозы и липопротеинов, а также на половую функцию. После перорального приема препарата быстро абсорбируется около 60% эналаприла.

В печени происходит превращение препарата в активный метаболит — эналаприлат. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке достигается через 3-4 часа. При назначении многократных доз эналаприла малеата время полувыведения эналаприлата из сыворотки составляет приблизительно 11 часов. Эналаприлат после перорального приема плохо абсорбируется, поэтому его назначают внутривенно. После в/в инъекции действие начинается уже через 5-15 минут, максимальный эффект достигается через 1-4 часа. Действие продолжается приблизительно 6 часов.

Показания
Таблетки

  • Первичная артериальная гипертензия.
  • Вторичная гипертензия при заболеваниях почек (также при почечной недостаточности и диабетической нефропатии).
  • Застойная сердечная недостаточность.

Инъекции

  • Артериальная гипертензия в случаях, когда пероральное лечение невозможно;
  • внезапные повышения кровяного давления (гипертонический криз и гипертоническая энцефалопатия).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к эналаприлу или его метаболиту эналаприлату, ангионевротический отек в анамнезе, т.е. после лечения ингибиторами АПФ.
  • Порфирия.
  • Беременность и кормление грудью.

Меры предосторожности
Гипотония может появиться (чаще после первого приема) у больных с тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией, с тяжелой почечной недостаточностью и у тех больных с гипертензией, которые находятся в состоянии гиповолемии по причине лечения диуретиками, бессолевой диеты, поносов, рвоты или гемодиализа.
При наступлении гипотонии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и при необходимости увеличить объем плазмы путем инфузии физиологического раствора. Развитие гипотонии с тяжелыми последствиями происходит редко и имеет преходящий характер. Чтобы избежать этого, еще до назначения терапии эналаприлом по возможности следует прервать лечение диуретиками и отменить бессолевую диету. В других случаях, перечисленных выше, и в случае невозможности отказаться от терапии диуретиками, лечение препаратом Энап следует начинать с минимальной дозы (2,5 мг). Преходящая гипотония не является противопоказанием для лечения эналаприлом. После коррекции кровяного давления и объема плазмы последующие дозы препарата обычно переносятся больными хорошо. В случаях симптоматической гипотонии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение Энапом.
В случаях развития ангионевротического отека лица, шеи, языка, глотки и гортани обычно бывает достаточно отменить препарат Энап и назначить антигистаминные препараты. При тяжелых случаях ангионевротического отека следует назначить адреналин и обеспечить свободный проход воздуха через дыхательные пути (интубация или ларинготомия).
Следует избегать назначения препарата пациентам, страдающим билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии, развивающимся при сохранении только одной почки. Поэтому лечение пациентов с подозрением или со скрытой формой вазоренальной гипертензии следует проводить только опытным специалистам.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Энап пациентам, страдающим тяжелой формой стеноза аорты, идиопатическим субаортальным мышечным стенозом и генерализованным артериосклерозом.
Поскольку в период лечения препаратом Энап возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке, особенно у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, одновременный прием эналаприла и калийсберегающих диуретиков, таких, как спиронолактон, амилорид и триамтерен, не рекомендуется.
Вследствие повышенного риска анафилактических реакций эналаприлат не следует назначать больным на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, при аферезном лечении декстран сульфатом и непосредственно перед десенсибилизацией от осиного или пчелиного яда.

Взаимодействие
Прием пищи не влияет на абсорбцию Энапа. Одновременное применение препарата Энап и диуретиков, бетаблокаторов, метилдопы, нитратов, антагонистов кальция, гидралазина и празозина оказывает синергическое действие на снижение кровяного давления. Взаимодействие с препаратами наперстянки не имеет клинически важного значения. Опасность гипотонии увеличивается во время общей анестезии и при одновременном применении Энапа и алкоголя. Одновременный прием Энапа и нестероидных противовоспалительных препаратов уменьшает эффективность эналаприла и увеличивает риск возникновения нарушений функции почек. Одновременное применение спиронолактона, амилорида, триамтерена или назначение калия может привести к развитию гиперкалиемии, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью.
Эналаприл сокращает период полувыведения теофиллина и снижает клиренс лития, а циметидин продлевает период полувыведения эналаприла.

Беременность и кормление грудью
Препарат противопоказан во время беременности, особенно во второй и третий триместр (X), и в период кормления грудью.

Дозировка
Дозу препарата следует корректировать в соответствии с состоянием больного и его потребностями. По возможности пациентам рекомендуется прервать терапию диуретиками (или уменьшить дозу диуретиков) и отказаться от бессолевой диеты по крайней мере за 2-3 дня до начала терапии Энапом. После приема первой дозы рекомендуется наблюдение пациента и частое измерение кровяного давления в течение нескольких последующих часов. Если существует высокий риск развития гипотонии, то такому пациенту первую дозу препарата следует дать в лечебном учреждении и наблюдать пациента по крайней мере в течение 5 часов. Во время наблюдения пациент должен находиться в положении лежа.

Рекомендуется суточная дозировка таблеток по 2.5 мг, 10 мг или 20 мг. начальная доза поддерживающая доза максимальная доза первичная гипертензия 1 х 5 мг, иногда 2 х 5 мг 10-20 мг, иногда 40 мг в 1-2 приема 40 мг в 1 или 2 приема застойная сердечная недостаточность 1 х 2.5 мг 5-20 мг 40 мг в1 или 2 приема гипертензия при заболеваниях почек 2,5-5 мг* 5-10 мг

* Начальная доза определяется в зависимости от показателя клиренса креатинина. Если он составляет 0.5 мл/сек (30 мл/мин), то назначается доза 5 мг в день. если кпиренс ниже 0,5 мл/сек (30 мл/мин), то назначают дозу 2,5 мг в день.

Контролируется кровяное давление, функция почек и концентрация калия в сыворотке.

Лечение гипертензии
Доза корректируется в зависимости от степени снижения артериального давления. Пациентам, которым до начала лечения нельзя было отменить терапию диуретиками, начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг в один прием. Эти пациенты должны находиться под наблюдением врача по крайней мере в течение 2 часов после приема первой дозы препарата или в течение 1 часа после стабилизации кровяного давления.

Лечение застойной сердечной недостаточности
Пациент должен находиться под медицинским контролем по крайней мере в течение 2 часов или 1 часа после стабилизации артериального давления. Дозу препарата Энап следует постепенно увеличивать до достижения полного клинического эффекта, который обычно наступает через 2-4 недели лечения.

Инъекции вводятся медленно внутривенно, в течение не менее 5 минут. Возможно также разведение препарата в 50 мл 5% раствора глюкозы, физрастворе, в 5% растворе глюкозы в физрастворе или 5% растворе глюкозы в растворе Хартмана.

Показазание Дозировка

1 ампула = 1 мл =1.25 мг

гипертензия 1,25 мг* каждые 6 часов гемодиализ 0,625 мг* каждые 6 часов

* Больным, принимающим диуретики, назначают начальную дозу в 0.625мг (0.5мл).

Если через один час клинический эффект неудовлетворительный, можно повторно ввести такую же дозу, а через 6 часов продолжить лечение, назначив полную дозу (1.25 мг каждые 6 часов).

Лечение гипертензии при заболеваниях почек
При лечении пациентов, страдающих почечной недостаточностью, доза препарата Энап должна корректироваться в зависимости от нарушения почечной функции, т.е. с учетом клиренса креатинина.

клиренс креатинина креатинин в сыворотке начальная доза
> 0,5 мл/сек до 265 µмоль/л 1,25 мг (1 мл) каждые 6 часов
> 265 µмоль/л 0,625 мг (0,5 мл)*

*Если через 1 час после введения npenapaia клинический эффект неудовлетворительный, доза может быть введена повторно, а через 6 часов печение продолжается назначением полной дозы (1,25 мг каждые 6 часов).

Терапия Энапом в/в обычно длится 48 часов. При переходе на пероральную форму лечения таблетками Энап рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в день для больных, которым ранее вводились обычные дозы Энапа в инъекциях. При необходимости доза может быть увеличена. Для больных, лечение которых проводилось половинной начальной дозой Энапа в инъекциях, рекомендуемая доза препарата при переходе на пероральную форму составляет 2,5 мг в день.

Побочные действия
Побочные явления обычно слабо выражены и имеют преходящий характер, поэтому обычно отмены терапии не требуется. Чаще всего отмечается гипотония (особенно после приема первой дозы), могут также наблюдаться головокружение, головная боль, чувство усталости, тошнота, кашель, ортостатическая гипотония, диарея, запор, мышечные судороги, кожная сыпь, ангионевротический отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, изменения вкусовых ощущений и голоса. Сообщалось, что в очень редких случаях Энап повышает уровни содержания мочевины и креатинина, или трансаминаз в сыворотке, или вызывает протеинурию или холестатическую желтуху. После отмены терапии все показатели нормализуются.

Передозировка
Наиболее частым признаком передозировки является гипотония. Обычно достаточно кратковременной отмены терапии эналаприлом. Больного следует положить в горизонтальное положение с низким изголовьем. В тяжелых случаях необходима инфузия физраствора или ангиотензина II. После приема внутрь большого количества таблеток рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Необходимо проводить мониторинг артериального давления, дыхательной функции, уровня содержания калия, мочевины, креатинина в сыворотке и диуреза. В случае развития гипотонии следует провести вливание физиологического солевого раствора. В тяжелых случаях токсическое количество эналаприла и эналаприлата может выводиться из организма с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Гемодиализный клиренс эналаприлата составляет 38-62 мл/мин, а концентрация эналаприлата в сыворотке после четырехчасового гемодиализа снижается на 45-57%.

Упаковка
20 таблеток по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг.
5 ампул по 1 мл (1,25 мг/1 мл).

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *