Сульфасалазин (Sulfasalazine)

sulfasalazin sulfasalazine Лечение

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сульфасалазин

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями; пятна разрешены.










1 таблетка.

сульфасалазин

500 мг

Вспомогательные вещества

Прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, коллоидный безводный оксид кремния.

Гипромеллоза, пропиленгликоль.

10 шт — упаковка для ячеек Contour (5) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения НСК представляет собой соединение азолсульфапиридина салициловой кислоты. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительным действием, и сульфапиридина, обладающего антибактериальной активностью в отношении Streptococcus spp., Включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae и Escherichia coli.

Фармакокинетика

Сульфасалазин плохо всасывается в кишечнике (не более 10%). Он расщепляется микрофлорой кишечника на 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловую кислоту (5-АСК). Связывание с белками плазмы составляет 99% для сульфасалазина, 50% для сульфапиридина и 43% для 5-ASA. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-ASC, путем ацетилирования. T 1/2 сульфасалазина составляет 5-10 часов, сульфапиридина 6-14 часов, 5-ASC 0,6-1,4 часа. 5% сульфапиридина и 67% 5-ASC выводятся с фекалиями; 75-91% абсорбированного сульфасалазина выводится через почки в течение 3 дней.

Показания активных веществ препарата Сульфасалазин

Воспалительный язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в период ремиссии); Болезнь Крона (легкая и среднетяжелая формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; юношеский ревматоидный артрит.

Откройте список кодов МКБ-10.

Код МКБ-10 Индикация
K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
K51 Язвенный колит
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M08 Ювенильный артрит

Режим дозирования

Воспалительный язвенный колит и болезнь Крона: при пероральном применении взрослым применяют после еды: в 1-й день — по 500 мг 4 раза / сут; на 2-й день — по 1 г 4 раза / сут; на 3-и и последующие дни — по 1,5-2 г 4 раза / сут. После стихания острых клинических симптомов применяют поддерживающую дозу 500 мг 3-4 раза в сутки в течение нескольких месяцев. Детям 5-7 лет — 250-500 мг 3-6 раз в сутки, старше 7 лет — 500 мг 3-6 раз в сутки.

Ревматоидный артрит: взрослым в первую неделю по 500 мг один раз в день, во вторую неделю по 500 мг два раза в день, в третью неделю по 500 мг три раза в день. Лечебная доза составляет 1,5-3 г / сут. Продолжительность лечения — 6 месяцев и более. Максимальная суточная доза для детей старше 6 лет составляет 30-50 мг / кг / сут в 2-4 приема; для детей старше 16 лет максимальная суточная доза составляет 2 г.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия.

Мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, гепатит, панкреатит.

Дыхательная система: интерстициальная пневмония и другие изменения легочной ткани.

Система крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Репродуктивная система: преходящая олигоспермия, бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз, экссудативная эритема, лихорадка, анафилактический шок.

Прочие: возможно пожелтение кожи, мочи и мягких контактных линз.

Противопоказания к применению

Порфирия, анемия, выраженное нарушение функции печени, выраженное нарушение функции почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до 5 лет, период лактации; Повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение сульфасалазина при беременности возможно только по строго определенным показаниям, в минимальной эффективной дозе. Рекомендуется отмена сульфасалазина в третьем триместре, если течение болезни позволяет это.беременность.

При необходимости применения препарата в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан детям до 5 лет.

Особые указания

С осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и / или почек, пациентам с бронхиальной астмой, пациентам с аллергическими реакциями.

Во время лечения рекомендуется употреблять больше жидкости.

Во время лечения необходимо контролировать уровень ферментов печени, сдавать общие анализы крови и мочи.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и анальгетиков.

пероральные гипогликемические препараты, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксических препаратов.

Токсичность азатиоприна и меркаптопурина увеличивается при совместном применении с сульфасалазином.

При одновременном применении с ампициллином или рифампицином высвобождение 5-аминосалициловой кислоты из молекулы сульфасалазина в толстом кишечнике снижается (в результате угнетения активности анаэробных бактерий, участвующих в этом процессе, под влиянием ампициллин и рифампицин). Соответственно, эффективность сульфасалазина может снижаться. Считается, что взаимодействие сульфасалазина и неомицина аналогично.

Оцените статью
Добавить комментарий